连翘的化学成分研究

目的 研究连翘Forsythia suspensa的化学成分及其体外抗肿瘤活性。方法 采用多种色谱技术进行分离纯化,通过理化性质和波谱学手段（NMR和MS）鉴定化合物结构,测试各化合物对HepG-2和MCF-7细胞的细胞毒性。结果 从连翘75%乙醇提取物中共分离鉴定出26个化合物,分别为2-(4-羟基苯基)乙基-6-O-[(4-羟基苯基)乙酰基]-β-D-吡喃葡萄糖苷（1）、木通苯乙醇苷B（2）、2-(4-羟基苯基)乙基-6-O-(E)-咖啡酰-β-D-吡喃葡萄糖苷（3）、6''-O-香豆酰-1''-O-[2-(3,4-二羟基苯基)乙基]-β-D-吡喃葡萄糖苷（4）、(+)-松脂素（5）、8-羟基松脂素（6）、松脂素-4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（7）、(+)-表松脂素（8）、(+)-1-羟基-2-表松脂素（9）、连翘脂素（10）、(+)-表松脂素-4''-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（11）、(+)-落叶松脂素（12）、(-)-落叶松脂素（13）、rel-(7R,8''R,8S)-forsythialan C（14）、rel-(7R,8''R,8R)-forsythialan C（15）、(7''S,8R,8''R)-异落叶松脂素（16）、罗汉松脂素（17）、罗汉松脂素-4''-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（18）、(-)-甘密树皮素B-β-D-吡喃葡萄糖苷（19）、(7R,7''R,8S,8''R)-4,4''-二羟基-3,3''-二甲氧基-7,7''-环氧木脂素-4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（20）、(7R,7''R,8S,8''R)-4,4''-二羟基-3,3''-二甲氧基-7,7''-环氧木脂素-4''-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（21）、10-O-β-D-桃金娘烯醇苷（22）、neryl-β-D-glucopyranoside（23）、α-松油醇-8-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（24）、连翘环己醇酮（25）和阿魏酸甲酯（26）。结论 化合物1、3、4和19～24、26为首次从连翘属植物中分离得到。在40 μmol/L浓度下化合物5～18对HepG-2和MCF-7细胞系具有一定的细胞毒性活性。     

硒化卡拉胶联合表阿霉素对H22肝癌小鼠抗氧化作用的研究

目的 通过体内抗肿瘤试验,研究硒化卡拉胶联合表阿霉素对H22肝癌移植瘤生长的抑制及抗氧化作用。方法 将H22移植性肝癌小鼠随机分为8组,每组10只,治疗期间考察各组小鼠的体重变化及生存状态。停药次日,对脾指数、胸腺指数、抑瘤率进行测定,并检测血清中GSH-Px、SOD、CAT活性及GSH、MDA的含量变化。结果 KSC单独及联合EPI可改善H22小鼠的免疫器官指数,提高抑瘤率;与模型对照组相比,中、高剂量KSC可显著提高GSH-Px、CAT活性及GSH含量(P<0.05),高剂量KSC可显著提高SOD活性(P<0.01),同时各EPI组GSH-Px、SOD、CAT活性均显著降低(P<0.05),而MDA显著增高(P<0.01);中、高剂量KSC联合EPI可使GSH-Px、SOD、CAT活性均显著恢复(P<0.05),而MDA含量显著降低(P<0.01)。结论 硒化卡拉胶具有良好的免疫调节和抗氧化作用,联合用药可显著改善表阿霉素的毒副作用,提高机体抗氧化水平,对治疗小鼠移植性肝癌有显著的增效作用。     

连翘中1个新的苯乙醇苷北大核心CSCD

采用HP20、硅胶、ODS以及半制备液相等多种色谱手段对连翘果实75%乙醇提取浸膏乙酸乙酯萃取部位的化学成分进行分离纯化,并根据理化性质和波谱数据鉴定其结构,得到1个新的苯乙醇苷类化合物,命名为连翘炎苷E(1)。采用MTT法测定化合物对MCF-7、A-375、PC-3和HepG2细胞系的抑制活性,化合物1在40μmol·L^(-1)浓度下对MCF-7和A-375细胞系的抑制率分别为39.85%、43.38%,在100μmol·L^(-1)浓度下对PC-3和HepG2细胞系没有抑制活性。     

连翘的苯乙醇苷类化学成分及其抗肿瘤活性研究北大核心CSCD

采用MCI、硅胶、ODS以及半制备液相等多种色谱手段对连翘果实75%乙醇提取物的化学成分进行分离纯化,通过理化性质和波谱学手段(UV、1D-NMR、2D-NMR和MS等)鉴定化学结构,从中共分离鉴定出4个苯乙醇苷类化合物:forsythenside M(1)、forsythenside K(2)、连翘酯苷I(3)和连翘酯苷A(4),其中化合物1为新化合物。对化合物进行了体外抗肿瘤活性测试,结果显示在40μmol·L^(-1)浓度下化合物1~4对MCF-7、A-375、SGC-7901、B16F10细胞系具有一定的细胞毒活性。     

马鞭草HPLC指纹图谱建立及指标性成分的测定

目的 建立马鞭草Verbena officinalis的HPLC指纹图谱,并测定其主要成分的量,为马鞭草的质量控制提供可靠方法。方法 采用HPLC法测定多批次马鞭草指纹图谱及主要成分量,并对各批次指纹图谱进行相似性和聚类分析的对比分析以及主要成分的量对比分析。结果 马鞭草药材各批次间主要成分量和指纹图谱均有差异。结论 所建立的指纹图谱及主要成分测定方法为马鞭草的质量评价提供了科学依据。     

儿茶素磷脂复合物的制备及其经皮渗透性

目的:制备儿茶素磷脂复合物,并考察其经皮渗透性。方法:通过单因素试验筛选出物料比、反应时间、物料浓度作为响应曲面法设计考察因素,以复合率为指标优选最优工艺并验证;对儿茶素磷脂复合物进行初步表征,对比考察儿茶素及其复合物油水分配系数及体外经皮渗透性。结果:儿茶素磷脂复合物最优工艺为:物料比0.34,反应时间2.99 h,物料浓度1.03 mg/mL,验证试验得到复合率为96.31%±1.66%;DSC分析证实了儿茶素与磷脂之间新物相的生成;儿茶素制备成磷脂复合物后,油水分配系数绝对值增大,脂溶性增强;经皮渗透性结果发现,儿茶素磷脂复合物24 h内累积渗透药量(Q)及经皮速率常数[69.41μg/(cm~2·h)]大于儿茶素原料药[48.56μg/(cm~2·h)],皮肤内滞留量小于儿茶素。结论:该实验将儿茶素制备成磷脂复合物,改变了儿茶素的脂溶性,有利于其透皮吸收。